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盐酸法舒地尔药代动力学介绍

日期:2019-05-20 12:17
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摘要:
        盐酸法舒地尔注射液 盐酸法舒地尔注射液属注射剂, 是医保类**药。 多用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引 起的缺血性脑血管**症状的改善。、 药品名称 通用名:盐酸法舒地尔注射液 P 化学名六氢-1-(5-硫磺基异喹啉)-(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐 分子式: C14H17N3O2S.HCl 分子量:327。83 P ,本品为无色或微黄色澄明液体 药理作用 抑制平滑肌收缩的*终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化而扩张血管。 抑制了 Rho 激酶参与的细胞黏附、细胞迁移、平滑肌细胞收缩、胞质 分裂的调节,从而抑制了动脉粥样硬化的发生与发展。 主要扩张中、小动脉(如 Willis 环等)。 改善脑血管痉挛引起的脑缺血症状。
       选择性地增加脑和冠脉血流量。 抑制自由基的产生,保护神经元细胞 毒理研究 1. 重复给药毒性 大鼠、猴分别静脉内给药 6 个月,主要毒性表现为自主活动减少、腹 卧位。本品的毒性靶器官为肾脏,可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质 水肿等。无毒剂量大鼠为 9mg/kg,猴为 3.125mg/kg(以 mg/㎡计分别相当于 人临床*大剂量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遗传毒性 **回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性,哺乳动物细 胞染色体畸变试验未发现致突变作用.。 3. 生殖毒性 对大鼠亲代动物的无毒剂量为 6.25mg/kg; 对子代无毒剂量为 8mg/kg。
      【药代动力学】 1. 健康**单次 30 分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔 0.4mg/kg 时, 血浆中原形**浓度在给药结束时达峰值,其后迅速衰减,消除半衰期约为 16 分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后 24 小时内从尿中累积排泄的原形**及其代谢产物为给药剂量的 67%。  2. 在蛛网膜下腔出血术后的患者,反复静脉滴注盐酸法舒地尔 30mg, 1 日 3 次,共 14 日的血浆中浓度变化,与健康**类似。 临床应用 改善和预防由多种原因引起的脑血管痉挛,选择性扩张痉挛的脑血管, 改善脑缺血症状及伴随的神经元损伤。
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