盐酸法舒地尔药代动力学|天津中瑞药业股份有限公司
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盐酸法舒地尔药代动力学

 
吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:本品给药后,80%为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6种,在猴中产生5种。排泄:大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1%,6.4%,38.4%。血浆蛋白结合率:本品血浆蛋白的结合率在体外约80%,在体内约34%一62%。动物实验表明,本品可通过胎盘,并向乳汁转移。 在健康人体实验,以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg,静脉内持续给药时,给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及较高血药浓度,伴随给药量增大而增加。给蛛网膜下腔出血的术后病人静脉内点滴30mg/次,其血浆中药物浓度的演变与健康人未见大的差别。

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